タリージュ。 疼痛治療剤「タリージェ®錠」の国内製造販売承認取得のお知らせ

ミロガバリンベシル酸塩:タリージェ

タリージュ

平成31年1月8日付で13製品22品目の新薬が承認されています。 今回の記事ではそのうちの一つ、タリージェ錠(成分名:ミロガバリンベシル酸塩)についてまとめたいと思います。 なお、この記事は薬局で勤務する薬剤師の視点で医療従事者を対象としてまとめた記事になりますのでご了承ください。 タリージェ(ミロガバリン)はリリカ(プレガバリン)と同様の作用機序を持つ薬剤です。 同様の作用機序を持ち、神経障害性疼痛に対する適応を持つのはリリカに続いて2剤目となります。 神経障害性疼痛とは?によると、神経障害性疼痛とは「体性感覚神経系の病変や疾患によって引き起こされる疼痛」と定義されており、以下のような様々な原因、疾患により起こります。 栄養代謝性:アルコール性多発ニューロパチー、脚気,ペラグラなど• 外傷性:脳卒中後遺症、幻肢痛、脊髄損傷後遺症など• 遺伝性:圧脆弱性遺伝子ポリニューロパチー、遺伝性感覚性自律神経性ニューロパチーなど• 虚血性:アレルギー性肉芽腫性血管炎、結節性多発動脈炎、クリオグロブリン血症など• 中毒性:ヒ素中毒、水銀中毒、中毒性神経筋障害など• 感染性:帯状疱疹後神経痛、神経梅毒、ハンセン病ニューロパチーなど• 免疫性:ギランバレー症候群、シェーグレン症候群、自己免疫性神経障害など• 腫瘍性:悪性腫瘍、神経サルコイドーシスなど• 変性疾患他:アミロイド性自律神経ニューロパチー、パーキンソン病など また、以下のように障害を受ける神経が中枢に存在するか末梢に存在するかによって分類されることもあります。 中枢性神経障害性疼痛の原因:脳卒中後疼痛、脊柱管狭窄症など• 末梢性神経障害性疼痛の原因:帯状疱疹後神経痛(PHN)、糖尿病性末梢神経障害性疼痛(DPNP)、三叉神経痛、手術後疼痛、腫瘍による神経圧迫など 今回紹介するタリージェ錠は「末梢性神経障害性疼痛」に対する適応を有しています。 神経障害性疼痛の薬物療法では、神経障害性疼痛の薬物療法として、• 第一選択薬(複数の病態に対して有効性が確認されている薬物)• プレガバリン(リリカ)• ガバペンチン(ガバペン)• セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬(SNRI)• デュロキセチン(サインバルタ)• 三環系抗うつ薬(TCA)• アミトリプチリン(トリプタノール)• ノルトリプチリン(ノリトレン)• 第二選択薬(1つの病態に対して有効性が 確認されている薬物)• ワクシニアウィルス接種家兎炎症皮膚抽出液(ノイロトロピン)• 第三選択薬• オピオイド鎮痛薬• フェンタニル• モルヒネ• オキシコドン• 神経障害性疼痛はサブスタンスPやグルタミン酸などの興奮性神経伝達物質が過剰に放出されることで起きることがわかっています。 医薬品としてのタリージェの特性ここからは医薬品として承認されたタリージェの特性についてまとめていきたいと思います。 医薬品名:• タリージェ錠2. 5mg• タリージェ錠5mg• タリージェ錠10mg• タリージェ錠15mg• 有効成分:ミロガバリンベシル酸塩• 申請者:第一三共• 効能・効果:末梢性神経障害性疼痛• 用法・用量:通常、成人には、ミロガバリンとして初期用量1回5mgを1日2回経口投与し、その後1回用量として5mgずつ1週間以上の間隔をあけて漸増し、1回15mgを1日2回経口投与する。 なお、年齢、症状により1回10mgから15mgの範囲で適宜増減し、1日2回投与する。 適応症は「末梢性」神経障害性疼痛タリージェの適応は「末梢性神経障害性疼痛」です。 それに対してリリカは「神経障害性疼痛」。 リリカは末梢性・中枢性の区別なく、神経障害性疼痛全般に使用することが可能ですが、タリージェは「末梢性」のものに限って使用可能ということになります。 末梢性神経障害性疼痛末梢性神経障害性疼痛には、• 帯状疱疹後神経痛(PHN)• 糖尿病性末梢神経障害性疼痛(DPNP)• 三叉神経痛• 手根管症候群• 手術後疼痛• 腫瘍による神経圧迫 などが挙げられます。 腎機能が低下している場合は用法・用量の調整が必要ミロガバリンはほとんどが腎排泄されます。 薬物動態 5. 50~18. このときの未変化体の尿中排泄率は63. 2~71. 4~12. (外国人データ) 引用元: そのため、腎機能低下時には用法・用量の調節が必要です。 用法及び用量に関連する使用上の注意 腎機能が低下している患者では、血漿中濃度が高くなり副作用が発現しやすくなるおそれがあるため、患者の状態を十分に観察し、慎重に投与すること。 腎機能障害患者に投与する場合は、次の表に示すクレアチニンクリアランス値を参考として投与量及び投与間隔を調節すること。 低用量から開始し、忍容性が確認され、効果不十分な場合は増量すること(「薬物動態」及び「臨床成績」の項参照)。 引用元: 腎機能障害時の用法・用量用法及び用量に関連する使用上の注意には腎機能障害時の用法・用量が記載されています。 初期用量:1回2. 5mg 1日2回• 有効用量(最低):1回5mg 1日2回• 有効用量(最高):1回7. 初期用量:1回2. 5mg 1日1回• 有効用量(最低):1回5mg 1日1回• 有効用量(最高):1回7. 5mg 1日1回 2. 5mg錠は腎機能障害時用ですね。 患者ごとの注意点慎重投与と重要な基本的注意の記載内容をまとめます。 慎重投与はリリカより少ないリリカ(プレガバリン)の慎重投与は以下の4種類でした。 リリカの慎重投与• 腎機能障害のある患者• 重度のうっ血性心不全の患者• 高齢者• 血管浮腫の既往がある患者 引用元: ですが、タリージェ(ミロガバリン)では「重度のうっ血性心不全」と「血管浮腫の既往」の記載がなく、2種類のみになっています。 タリージェの慎重投与• 腎機能障害のある患者• 高齢者 引用元: 重要な基本的注意はリリカと同じ重要な基本的注意はリリカと同じ5項目。 リリカの場合、実臨床での使用データが入っているので文章のニュアンスが異なりますが、内容としては同じです。 重要な基本的注意• めまい、傾眠、意識消失等が起こることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないよう注意すること。 特に高齢者ではこれらの症状により転倒し骨折等を起こすおそれがあるため、十分に注意すること。 本剤の投与により体重増加を来すことがあるので、肥満に注意し、肥満の徴候があらわれた場合は、食事療法、運動療法等の適切な処置を行うこと。 特に、投与量の増加又は長期投与に伴い体重増加が認められることがあるため、定期的に体重計測を実施すること。 本剤による神経障害性疼痛の治療は原因療法ではなく対症療法であることから、疼痛の原因となる疾患の診断及び治療を併せて行い、本剤を漫然と投与しないこと。 本剤の急激な投与中止により、不眠症、悪心、下痢、食欲減退等の離脱症状があらわれることがあるので、投与を中止する場合には、徐々に減量するなど慎重に行うこと。 本剤の投与により、弱視、視覚異常、霧視、複視等の眼障害があらわれることがあるので、診察時に、眼障害について問診を行うなど注意し、異常が認められた場合には適切な処置を行うこと。 引用元: 代謝と相互作用リリカとは微妙に異なります。 代謝・排泄経路ミロガバリンはUGTによる代謝を受け、OAT1・OAT3・MATE1・MATE2-Kの働きにより腎臓から排泄されます。 相互作用 ミロガバリンは主として腎からの糸球体ろ過及び尿細管分泌により排泄される。 また、UDPグルクロン酸転移酵素 UGT による代謝も受ける。 引用元: そのため、相互作用にはこれらの機構を妨げるものが多くなります。 併用禁忌はなく併用注意も少ない 併用注意(併用に注意すること)• 薬剤名等:プロベネシド• 臨床症状・措置方法:併用により本剤の血中濃度が上昇し、作用が増強するおそれがある。 機序・危険因子:プロベネシドのOAT1、OAT3及びUGTの阻害作用によると考えられる。 薬剤名等:シメチジン• 臨床症状・措置方法:併用により本剤の血中濃度が上昇し、作用が増強するおそれがある。 機序・危険因子:シメチジンのMATE1及びMATE2-Kの阻害作用によると考えられる。 薬剤名等:ロラゼパム 、アルコール(飲酒)• 臨床症状・措置方法:注意力、平衡機能の低下を増強するおそれがある。 機序・危険因子:相互に中枢神経抑制作用を増強すると考えられる。 引用元: プロベネシドとの相互作用はリリカには記載がないものです。 また、リリカでは記載があったオピオイド系鎮痛剤との相互作用がありません。 オピオイドと併用しやすいのはメリットかもしれませんね。 また、リリカに記載されている血管浮腫を引き起こす薬剤と末梢性浮腫を引き起こす薬剤についてもタリージェには記載されていません。 これは、慎重投与の記載からもわかりますね。 リリカと比較して副作用が少ないタリージェとリリカを比較すると重大な副作用についてはタリージェが圧倒的に少ないことがわかります。 リリカの場合、• めまい、傾眠、意識消失• 心不全、肺水腫• 横紋筋融解症• 腎不全• 血管浮腫• 低血糖• 間質性肺炎• ショック、アナフィラキシー• 皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、多形紅斑• 劇症肝炎、肝機能障害 と10項目が挙げらています。 ですが、タリージェの場合は、• めまい、傾眠、意識消失• 肝機能障害 この2つだけです。 傾眠、めまい、霧視、浮腫、体重増加など発現頻度が高い副作用が多いことには変わりありませんが、重大な副作用が少ないというのは使いやすさにつながると思います。 リリカと比較してどうなの?どうしても、同じ作用機序であるリリカとの違いが気になります。 5及び22. 1及び2. 4時間と推定された。 5 0. 0627 11. 1 プレガバリン 62. 5 0. 5051 1. 7 0. 2837 2. 4 プレガバリン 125. 0 0. 5103 1. その他の比較試験その他ではラットに対する試験についてに記載があります。 また、米国フェーズ2で糖尿病性末梢神経障害性疼痛に対する比較試験が行われています。 () ですがどちらもデータとしては不十分ですね。 まとめタリージェとリリカを比較する際に、一番大きいのは適応の部分でしょう。 タリージェ: 末梢性神経障害性疼痛• リリカ:神経障害性疼痛( 中枢性・末梢性) タリージェはこの部分において、リリカより使いにくい薬剤になっています。 ただし、慎重投与や相互作用、重大な副作用の数において、タリージェはリリカよりも安全に使いやすい薬剤なのではないかと思います。 このあたりの評価については販売開始後、しばらく経過しないとわかりませんが、海外での使用実績がないというのは痛いですね・・・。 あとは、発売開始後にならないと評価しにくいですね。 おそらく、将来的には何らかの比較試験も報告されるのではないかと思います。 ぺんぎん薬剤師の勉強に対する考え方 知識の身に付け方は2種類あると考えています。 1つは業務の中で必要とされ、すぐに活用できる知識です。 身に付けたらすぐに活用することができるので仕事に活かすことができますし、一度身に付けたら忘れることもありません。 これは現場で働く薬剤師にとっての武器になります。 これについては仕事の中で自然と身についていくはずです。 もう1つはすぐに活用することのない知識です。 身に付けてもすぐに使う知識ではないのないので、だんだんと記憶から薄れてしまいます。 一度覚えたものでも時間の経過とともに薄れていき、何かの機会に再度学ぶことで思い出すこともあると思います。 この知識は薬剤師としての基礎的な力にもなります。 基礎的な力が身についていれば、上に書いた業務の中で必要とされる知識を身につけるスピードも上がります。 皆さんが身につけたいのは後者の力なのではないでしょうか? 基礎的な力をどうやって身につける? 普段の業務で使用しない知識を身に付けるのは大変です。 使わない知識を留めておくには記憶力を必要としますし、日々の勉強のモチベーションを維持するのも大変です。 そのため、生活の一部のなかに新しい知識に触れることを取り入れ、習慣化することが大切になります。 濃い知識を一気に取り入れるのではなく、薄い知識を毎日継続して取り入れるのです。 それを積み重ねていくことで、自然と少しずつ自分の力として身についていきます。 そのための方法の一つとして をオススメしています。 上のバナーをクリックしてリンク先を見てもらえればわかりますが、医療に関する様々な情報が毎日更新され、メルマガでもその情報が配信されているので、日々のメールのタイトルを見るだけでも勉強になります。 また、スマホ専用アプリもあるので仕事の合間でも勉強しやすくなっています。 内容をしっかり理解するだけの時間が取れない時でも、メルマガや記事を見て、そこに出てくる単語や言葉を目にするだけでも知識の引き出しは少しずつでも確実に増えていきます。 皆さん、暇つぶしにスマホでyahoo! ニュースとかスマートニュースとかを見てる時間がありますよね? 同じように 暇つぶしにm3. comのアプリで医療ニュースを見るようになってください。 多くのサイトに登録したり、書籍を読もうとして続かなくなるより、まずは1つを継続することから初めてみることをおすすめします。 薬剤師用の掲示板もあるので様々な薬剤師の方々に質問、相談をしたり、情報共有を行うことも可能です。 さらには、eラーニングを受講(有料)して研修認定薬剤師の登録や更新に必要な単位を取得することまで可能です。 毎日サイトにログインしたり動画を閲覧することでポイントをためてプレゼントをもらうこともできるので勉強にやる気を持つことができますし、確実に無理なく勉強を習慣づけるのに最適です。 登録となると不安に感じる方もいるかもしれませんが、医療関係者であれば誰しも耳にしたことがある!というくらいの有名なサイトで、薬剤師以外にも医師や看護師も多く登録しているサイトなので安心して利用できますね。 すでに登録している人も多いと思いますが、登録したまま利用していない方はまずはログインしてメルマガの閲覧を習慣化すること。 これを知識を身につける第一歩にしてみてください。 は知ってるし、もっといろんなサイトに登録したり閲覧したりしているよ!って人も多いんじゃないかと思いますが、まずは一つのサイトをしっかり活用してみてくださいね。 もしこの記事気に入ってもらえたら、下の各種SNSボタンを押してシェアしてもらえれば嬉しいです。

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タリージェ錠5mg

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製造販売 第一三共(株) 効能・効果 末梢性神経障害性疼痛 用法・用量 初期用量1回5mgを1日2回経口投与し、 その後1回用量として5mgずつ1週間以上の間隔をあけて漸増し、1回15mgを1日2回経口投与する。 なお、年齢、症状により1回10mgから15mgの範囲で適宜増減し、1日2回投与する。 収載時の薬価 2. 5mg:78. 00円 5mg:107. 70円 10mg:148. 70円(1日薬価:446. 10円) 15mg:179. 60円 目次(クリック可)• 神経障害性疼痛とは 何らかの原因によって神経が障害されることで痛み(疼痛)を感じてしまうもの総称して神経障害性疼痛と呼んでいます。 その原因は多岐に渡り、• 外傷性(手術や怪我で神経が障害)• 感染性(感染によって神経が障害)• 栄養代謝性(アルコールや栄養障害、 等による)• 中毒性(化学療法やヒ素、水銀中毒による)• 腫瘍性(がんが神経を圧迫)• 1 また障害を受ける神経が 中枢(脳や脊髄)か 末梢(手足などの末端)かによっても分類されます。 末梢性神経障害性疼痛の代表例としては以下があります。 糖尿病性末梢神経障害性疼痛(DPNP)• 帯状疱疹後神経痛(PHN)• 椎間板ヘルニアによる慢性疼痛 今回ご紹介するタリージェは DPNPとPHNに使用可能です。 タリージェは末梢性のみに使用可能ですね。 類薬のリリカは末梢性・中枢性共に使用可能です(後述)。 神経障害性疼痛の症状(DPNPとPHN) 神経障害性疼痛は 障害を受けた神経の箇所によって症状が様々です。 糖尿病性末梢神経障害性疼痛(DPNP)は糖尿病の3大合併症の一つです。 初期に足にぴりぴりとした痛みを感じ、進行すると手にもしびれや痛みを感じるようになります。 さらに進行すると 激しい痛みや灼熱感、感覚鈍麻も起こります。 帯状疱疹後神経痛(PHN)は帯状疱疹が 治癒した後にも痛みが残ることを言います。 針で刺すような痛み• 灼熱感• 電撃痛• 触れるだけで痛みが生じる などが代表的な症状です。 神経障害性疼痛の治療 神経障害性疼痛の治療目標は痛みの緩和のため 薬物療法が基本ですが、加えてリハビリなどの機能訓練が行われることもあります。 ガイドライン 1 で第一選択薬として推奨されているのは以下の薬剤です。 その結果、神経伝達物質の放出が抑制されて疼痛緩和効果が得られると考えられます。 主要評価項目は「14週時点のベースラインからの疼痛スコアの変化量」です。 095 -1. 135 -1. 136 -1. 141 -1. 137 - 差:-0. 3494 差:-0. 0027 - 差:-0. 0058 差:-0. 3 副作用 主な副作用として、傾眠、浮動性めまい、体重増加などが報告されています。 添付文書にも以下の記載がありますので傾眠には注意が必要ですね。 2 (1)めまい、傾眠、識消失等が起こることがあるので、本剤投与中の患者には 自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないよう注意すること。 特に高齢者ではこれらの症状により転倒し骨折等を起こすおそれがあるため、十分に注意すること。 (2)本剤の投与により 体重増加を来すことがあるので、肥満に注意し、肥満の徴候があらわれた場合は、食事療法、運動療法等の適切な処置を行うこと。 特に、投与量の増加又は長期投与に伴い体重増加が認められることがあるため、 定期的に体重計測を実施すること。 用法・用量 初期用量として1回5mgを1日2回経口投与します。 その後1回用量として5mgずつ1週間以上の間隔をあけて漸増し、維持用量として1回15mgを1日2回経口投与します。 タリージェとサインバルタ・リリカの違い 神経障害性疼痛の第一選択薬として使用できる薬剤にはリリカや があります。 作用機序や効能・効果、禁忌等が異なりますので、以下に一覧表としてまとめてみました(2019. 10時点)。 効能・効果の広さ 効能・効果の幅の広さから言えば、リリカやサインバルタの方が使いやすそうですね。 タリージェは 末梢性に限定されていますが、今後は中枢性への適応拡大も期待したいと思います。 用法・相互作用等 タリージェとリリカは1日2回投与ですが、サインバルタは1日1回の投与のためコンプライアンス・アドヒアランスは良さそうです。 一方、禁忌項目や相互作用を見てみると、サインバルタは制限が多いのが難点です。 禁忌や相互作用をあまり気にせず使用できるのはタリージェとリリカですね。 リリカ vs. タリージェ) 4 では、「1日の平均疼痛スコアのベースラインからの変化量」を主要評価項目として検討されています。

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ミロガバリンベシル酸塩:タリージェ

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神経障害性疼痛 神経障害性疼痛は、 「体性感覚神経の病変や疾患によって引き起こされる疼痛」と定義されています。 (国際疼痛学会) つまり、 神経が傷つくことによって起こる痛みのことです。 中枢性と末梢性に分けられます。 中枢性神経障害性疼痛 脊髄損傷などが原因の神経障害性疼痛です。 末梢性神経障害性疼痛 糖尿病や帯状疱疹 が原因で起こります。 糖尿病性 末梢神経障害性疼痛 糖尿病の人(国内で約1000万人)の9~22%の人が神経障害性疼痛になっています。 帯状疱疹 後神経痛 帯状疱疹の人(国内で約60万人)の10~25%の人が神経障害性疼痛になっています。 正常な痛みの伝達 普段、足をぶつけたり、かゆみを感じるのは知覚神経が刺激を伝えているからです。 正常の痛みの伝達は以下の過程です。 知覚神経 が末梢で 刺激 を受けます。 (例えば、足をぶつけると知覚神経が刺激を受けます。 その刺激は、 電気信号 として中枢に伝えられます。 神経の最後のところ(シナプス)で、 神経伝達物質 が放出されます。 神経伝達物質が、次の神経に信号を伝えます。 こうして、 脳で痛みを認識 します。 神経が傷つくと 神経が傷つくと、神経伝達物質が過剰に放出されます。 それより、過剰な興奮が伝達されて痛みが生じます。 シナプスを拡大すると 神経伝達には、 カルシウムイオンが関係しています。 神経に 電気信号 が伝わってきます。 次に、神経の最後の部分(終末)に カルシウムイオン が流入します。 カルシウムイオン が流入することで、 神経伝達物質 が放出されます。 タリー ジェの作用機序 タリージェは末梢性神経障害性疼痛の治療薬として承認された薬です。 成分名は、ミロガバリンベシル酸塩です。 タリージェは、痛みを生じさせている神経伝達を抑えます。 神経伝達終末で、 カルシウムイオン が流入するのを邪魔します。 そのため、 神経伝達物質の放出が抑えられます。 神経伝達物質が減る ことで、痛みが抑えられます。 リリカとの共通点 タリージェはリリカと同じ作用機序の薬です。 そのほかにも、共通点の多い薬です。 主な共通点を挙げます。 作用機序 タリージェとリリカは同じ作用機序で痛みの伝達を抑えます。 用法 少しずつ増減する必要がある点が共通しています。 投与量を増やすときは、一週間以上あけて少しずつ増量します。 中止するときも、一週間以上あけて減量します。 眠気、めまい どちらも、めまいや眠気の副作用に注意が必要です。 リリカとは適応が異なる タリージェの適応は 末梢 神経障害性疼痛です。 一方、リリカの適応は神経障害性疼痛です。 リリカは 末梢性にも中枢性にも 使用することができます。 ほかにも、慎重投与や副作用の項目などに違いがありますが、適応の違いが最も大きく異なる点です。 まとめ• 神経障害性疼痛は、知覚神経の過剰な興奮によるものです。 タリージェは、神経伝達物質の過剰な放出を抑えることで効果を発揮します。 タリージェは、作用機序や用法をはじめリリカと共通点があります。 リリカとの大きな違いは適応で、タリージェは末梢性神経障害性疼痛のみの適応になっています。

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